英文名: Sinomenine hydrochloride
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 6080-33-7
产品编码：BP1314
分子式: C19H24ClNO4
分子量: 365.854
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
59.00
1.80
0.91
1.36
2.80
9.51
高
51.38
4.62
否
否
否
否
有
无
0.0
否
否
是
否
盐酸青藤碱（Sinomenine hydrochloride，CAS号：6080-33-7）是一种来源于中药材青藤（Sinomenium acutum）的生物碱类天然产物。作为传统中医中用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎治疗的重要成分，盐酸青藤碱因其显著的抗炎和镇痛作用，近年来在天然药物研究领域引起了广泛关注。其独特的药理活性主要归因于对多种炎症相关信号通路的调控，尤其是对核因子κB（NF-κB）活化的有效阻断。此外，盐酸青藤碱还表现出对μ-阿片受体的激活作用，赋予其潜在的镇痛效果。本文将系统综述盐酸青藤碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并展望其临床应用前景。
盐酸青藤碱的化学名称为Sinomenine hydrochloride，分子式为C_19H_23NO_4·HCl，分子量为329.3960。其结构属于吲哚生物碱类，具有复杂的多环骨架，含有多个手性中心。盐酸青藤碱的LogP值为1.8006，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为59.0 Ų，显示出一定的极性特征，有助于其水溶性和生物利用度。水溶性指标为1.3623，说明盐酸青藤碱在水中具有良好的溶解性，便于制剂开发。其血脑屏障穿透能力较高，提示该化合物可作用于中枢神经系统。重要的是，盐酸青藤碱未表现出hERG通道抑制作用，降低了心脏毒性风险，同时Ames试验结果为0.0，表明其无明显的基因毒性。
盐酸青藤碱的结构特征使其在分子水平上能够与多种靶点相互作用，特别是炎症相关的信号分子和受体，为其多靶点药理活性奠定了基础。
盐酸青藤碱主要来源于毛茛科植物青藤（Sinomenium acutum），该植物广泛分布于中国南方和东南亚地区。青藤的根茎和藤蔓是传统中药材的主要采集部位，含有丰富的生物碱成分，其中以青藤碱为主。传统提取方法多采用醇类溶剂（如乙醇、甲醇）进行浸提，结合酸性条件将青藤碱转化为盐酸盐形式以提高稳定性和水溶性。
现代提取工艺通常包括以下步骤：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了提取效率和纯度，同时降低了溶剂用量和环境污染。
盐酸青藤碱的药理活性研究主要集中在其抗炎、镇痛和免疫调节作用。大量体内外实验表明，盐酸青藤碱能够显著抑制多种炎症介质的产生，减轻炎症反应，改善关节炎等炎症性疾病的病理状态。
盐酸青藤碱通过抑制促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）和一氧化氮合酶2（NOS2）的表达，降低炎症微环境中的炎症介质水平。其对环氧合酶1（PTGS1）和环氧合酶2（PTGS2）的调节作用，有助于抑制前列腺素的合成，缓解炎症和疼痛。
盐酸青藤碱作为μ-阿片受体激动剂，能够激活中枢和外周的阿片受体，发挥镇痛效果。此外，其对瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1）和瞬时受体电位通道相关蛋白1（TRPA1）的调控，参与疼痛信号的传递和调节。
盐酸青藤碱能够调节信号转导及转录激活因子3（STAT3）和半胱天冬酶1（CASP1）的活性，调控免疫细胞的炎症反应和凋亡过程，促进免疫稳态的维持。
盐酸青藤碱的抗炎及镇痛机制复杂，涉及多条信号通路和多个分子靶点，主要包括：
NF-κB是调控炎症反应的关键转录因子，盐酸青藤碱通过抑制NF-κB的激活，阻断其核转位，减少促炎基因的转录表达，从而降低TNF-α、IL-6等炎症介质的生成，减轻炎症反应。
盐酸青藤碱抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化，阻断STAT3介导的炎症基因表达，发挥抗炎和免疫调节作用。
通过抑制CASP1活性，盐酸青藤碱减少炎症小体的激活，降低IL-1β等炎症因子的释放，减轻炎症损伤。
盐酸青藤碱对TRPV1和TRPA1通道的抑制作用，有助于缓解炎症性疼痛和神经性疼痛，调节疼痛信号的传导。
盐酸青藤碱还调控PTGS1、PTGS2和NOS2的表达，影响前列腺素和一氧化氮的合成，参与炎症及血管反应的调节。
盐酸青藤碱在成药性方面表现出较好的药物特性。其适中的分子量（329.4）、适宜的脂溶性（LogP 1.8）及较低的极性表面积（TPSA 59）使其具有良好的口服吸收潜力。水溶性较好，便于制剂的开发与应用。
盐酸青藤碱具有较高的血脑屏障穿透能力，能够作用于中枢神经系统，解释其镇痛及神经保护的潜在机制。
盐酸青藤碱未表现出hERG通道抑制，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示无明显的基因毒性，安全性较高。
体内研究显示，盐酸青藤碱口服后吸收迅速，血浆浓度峰值出现较快，分布广泛，尤其在肝脏、肾脏和脑组织中浓度较高。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物经肾脏排泄。半衰期适中，适合日常给药。
盐酸青藤碱作为一种天然来源的抗炎镇痛药物，已在风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病的临床治疗中展现出良好的疗效和安全性。其多靶点、多机制的药理特性使其在现代药物开发中具有独特优势。
未来的研究方向包括：
盐酸青藤碱作为一种具有悠久应用历史的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗炎镇痛作用，展现出广阔的药物开发潜力。其良好的成药性、安全性及多样化的作用机制，为天然药物的现代化开发提供了典范。未来，结合先进的药物设计与临床研究，盐酸青藤碱有望成为治疗炎症性疾病及相关疼痛的有效药物，为患者带来更多福音。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
